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架橋型人工核酸（LNA、cEt）

架橋型人工核酸は、核酸の2′位と4′位の間を共有結合架橋（リボースをC3′- endo型で固定）した人工核酸です。架橋により、らせん構造が固定化され、標的に対して非常に安定な二重鎖を形成することができます。

Tm値を上昇させる、標的との結合親和性を強固するというはたらきを持ちます。また、ヌクレアーゼ耐性を有します。RNase H活性がないことも特徴の一つです。

（LNA、cEtのシトシンは５-メチルシトシン、ウリジンは５-メチルウリジンとなります。）

■ LNA修飾オリゴヌクレオチド

【LNA（Locked nucleic acid）とは】
LNAは、RNAの2‘位の酸素原子と4’位の炭素原子をメチレンで架橋した架橋型人工核酸アナログの一つです。

【LNAのTm値】
結合親和性を強めるはたらきがありますが、そのTm値の上昇は、導入数や位置、配列等に依存し、導入LNA数を増すにつれて1塩基あたりのTm値上昇は小さくなります。

【アプリケーション例】
各種ASO、siRNA、マイクロアレイ、In situ ハイブリダイゼーション、リアルタイムPCR、ノーザンブロッティング　等

■ cEt修飾オリゴヌクレオチド

【cEt（constrained ethyl bridged nucleic acid、2′-O-ethyl bridged nucleic acid）とは】
構造はLNAと類似しており、LNAのメチレン架橋にメチル基が導入された架橋型人工核酸アナログの一つです。
R-cEtとS-cEtの異性体を有しますが、核酸医薬用アナログとして用いられるのはS体です。

【ヌクレアーゼ耐性の向上、毒性の減少】
ASOにおいて、cEtはLNAと比べ、ヌクレアーゼ耐性の向上や毒性の減少が報告されています。しかし、毒性や免疫刺激プロファイルは、アナログの有効性だけなく、投与量、濃度、投与期間などのファクターにも起因するため、様々な要因を考慮することの必要性を説いている論文もあります。

【アプリケーション例】
gapmer型ASO、スプライシング制御オリゴヌクレオチド（SSO）等

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